氨氯地平“左”“右” 相差不仅仅是方向

【1】Pfizer Central Research. J. Med. Chem. (1986)

原发性高血压患者几乎都有血管内皮功能的损伤和减退。保护血管内皮功能,不但能产生良好的降血压作用,还能抑制由高血压导致的血管、心脏病变。苯磺酸左旋氨氯地平和苯磺酸氨氯地平都有一定的血管内皮功能保护作用【3】。

苯磺酸左旋氨氯地平(施慧达)由我国自主研制,已经作为国产原研创新药物纳入最新《高血压合理用药指南》。苯磺酸左旋氨氯地平保留了降压活性,降低了不良反应率,在亚洲人群中拥有更多的证据,是值得普通老百姓长期应用的安全,经济、高效的降压药【5】。

降压效果:苯磺酸左旋氨氯地平更优

【4】胡善联, 张崖, 何江江,等. 左旋氨氯地平的回顾性成本效果分析[J]. 中国医疗保险, 2014(5):56-59.

【3】龚艳春, 李燕, 陶波,等. 苯磺酸左旋氨氯地平对轻中度高血压患者血管功能的影响[C]// 长城国际心脏病学会议、亚太心脏大会2014暨国际心血管预防与康复会议. 2014.

氨氯地平也是一款手性降压药物,含有左旋氨氯地平和右旋氨氯地平,起降压作用的主要为左旋氨氯地平。5mg氨氯地平(消旋氨氯地平)是由2.5mg的左旋氨氯地平和2.5mg的右旋氨氯地平组成。

苯磺酸氨氯地平最常见的不良反应与右旋体有很大的关系。苯磺酸左旋氨氯地平较苯磺酸氨氯地平的不良反应发生率降低60%【2】。服用苯磺酸氨氯地平产生水肿的患者,改用苯磺酸左旋氨氯地平,多数患者水肿减轻甚至消失,从而提高了服药的依从性。

【5】中国医师协会心血管内科医师分会. 苯磺酸左旋氨氯地平临床应用专家共识[J]. 中华内科杂志, 2010, 49(11):987-989.

原标题:【热议】氨氯地平的“左”“右”,相差的不仅仅是方向!

【2】胡大一, 赵秀丽, 孙宁玲,等. 苯磺酸左旋氨氯地平与苯磺酸氨氯地平治疗原发性轻中度高血压的随机、双盲平行研究[J]. 中国医刊, 2002, 37(5):46-47.

引用文献:

临床上很多药物的名字仅有一字之差,极易使人混淆,其中多为对映异构体的区别,对映异构体就像人的双手,左手能与右手镜子里的影像重合,却无法与右手本身重合的现象被称为手性。

苯磺酸左旋氨氯地平、苯磺酸氨氯地平都是临床较为常用的抗高血药,这两个药有什么区别?如何选择?让我们揭开它的庐山真面目。

血管内皮功能保护作用:同等保护作用

反应停事件(沙利度胺事件),使人们认识到手性药物拆分的重要性。1992年美国FDA要求外消旋体药物必须以光学纯的单一对映体上市应用;中国CFDA也于2006年作出了类似规定。

不良反应:苯磺酸左旋氨氯地平更少

左沙利度胺导致的海豹儿

手性药物的活性差异

含有单一对映体的药物称为手性药物,如氧氟沙星、左氧氟沙星。手性药物对映异构体的作用有很大差别,左氧氟沙星的抗菌活性是氧氟沙星的2倍,所以临床上现在都用左氧氟沙星了。又如妊娠母亲为阻止怀孕一二个月之间的呕吐,服用沙利度胺(反应停),便生出这种形状如海豹一样可怜的婴儿,后研究发现主要是左沙利度胺搞的鬼。

药物经济性:苯磺酸左旋氨氯地平更经济

高血压患者大多需要长期终生服药,选择具有良好经济学效益的治疗药物有利于减轻患者的经济负担。苯磺酸左旋氨氯地平(施慧达)日治疗费用和价格仅是同类外资产品的 40%—50%左右。相同疗效,苯磺酸左旋氨氯地平(施慧达)比同类产品更便宜【4】。如因服用氨氯地平不耐受情况下,可改用苯磺酸左旋氨氯地平。苯磺酸左旋氨氯地平品质保障的同时可降低患者长期用药的经济负担。

苯磺酸左旋氨氯地平的降压作用是右旋体的1000倍,右旋体几乎没有降压作用【1】。左旋体的半衰期为50.6h,明显高于右旋体的35.5h,氨氯地平“降压疗效好、降压作用持久”,实际主要归功于左旋氨氯地平。2.5mg苯磺酸左旋氨氯地平较5mg苯磺酸氨氯地平的降压效果甚至更优【2】。